admin / 02.06.2020

Омепразол (Omeprazole)

Показания к применению

Омепразол – это лекарственный препарат, который довольно эффективен при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. По своему механизму лекарство успешно уменьшает активность желудочного сока и подавляет появление соляной кислоты. Он является старым аналогом Нольпазы, у которого довольно высокая цена.

Многих родителей волнует вопрос, можно ли детям Омепразол, если в инструкции у некоторых производителей написано, что средство нельзя давать ребенку. Но практика показывает, что многие врачи и гастроэнтерологи все же применяют препарат в детской терапии.

Показанием к приему Омепразола является ряд случаев:

  • язва желудка;
  • опухоль поджелудочной железы;
  • язвенная патология двенадцатиперстной кишки;
  • поражение нижнего отдела пищевода;
  • острые заболевания верхнего отдела ЖКТ;
  • поражение слизистой оболочки;
  • профилактика рецидивов язвенных нарушений.

При этом Омепразол применяется для детей до 5 лет в очень редком случае. Терапия проходит под тщательным наблюдением лечащего врача.

Правила приема препарата

Когда врач выписывает Омепразол, он составляет подробную схему его приема. Родители должны давать Омепразол ребенку строго соблюдая рекомендации педиатра. Дозировка полостью зависит от массы тела и сколько лет малышу.

Возраст

Вес

Доза

До 1 года

10-19 кг

10- (20) мг

5-6 лет

20 кг

20 мг

старше

≥ 20 кг

Доза остается той же, можно комбинировать с другими препаратами.

Продолжительность лечения зависит от заболевания у ребенка:

  • изжога, кислотная регургитация при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни – 3-4 недели;
  • рефлюкс-эзофагит – 5-8 недель;
  • язва – с дополнительным приемом антибактериальных препаратов лечение проводится 1-2 недели.

Омепразол выпускается в форме капсул. Их рекомендуется принимать в утреннее время, натощак и в соответствующей дозировке. Самим менять схему лечения нельзя, так как можно получить нежелательные побочные реакции.

В том случае, когда ребенок не может проглотить капсулу, родители могут открыть ее и высыпать в нужном количестве (10 мг) в йогурт или детское питание. Важно проследить, чтобы малыш съел приготовленную смесь сразу после ее приготовления.

Во многих отзывах об Омепразоле отмечается его эффективность при болях в животе у ребенка, быстрота действия и легкая переносимость.

Побочные эффекты

Чтобы избежать негативных последствий, следует ознакомиться с аннотацией препарата и выяснить, со скольки лет можно принимать детям Омепразол. В случае, когда у ребенка имеется непереносимость к какому-либо компоненту препарата, могут возникнуть побочные эффекты:

  • головокружение;
  • диарея;
  • сухость во рту;
  • метеоризм;
  • бессонница;
  • возбуждение;
  • стоматит;
  • сыпь на коже;
  • периферические отеки.

Препарат Омепразол можно заменить аналогами с веществами, которые более подходят для ребенка. Однако и их давать запрещено без назначения врача. Специалист учтет возможные противопоказания и подберет самый оптимальный вариант.

С большой осторожностью Омепразол применяется для детей. Дозировку и режим приема лекарства определяет исключительно врач. Только он может подобрать безопасное лечение. Самостоятельно давать ребенку лекарство запрещено.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
  • K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K27 Пептическая язва неуточненной локализации
  • K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
  • R12 Изжога
  • R14 Метеоризм и родственные состояния
  • Y45 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении аналгезирующих, жаропонижающих и противовоспалительных средств
  • Код CAS

    73590-58-6

    Характеристика вещества Омепразол

    Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от pH: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной. Молекулярная масса — 713,12.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противоязвенное, ингибирующее протонный насос.

    Фармакодинамика

    Механизм действия

    Омепразол является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу (протонный насос). Омепразол оказывает дозозависимое действие на заключительный этап синтеза соляной кислоты и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.

    Влияние на желудочную секрецию

    Омепразол при ежедневном приеме внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней Cmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч.

    У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН≥3 в среднем в течение 17 ч/сут.

    В/в введение омепразола вызывает зависимое от дозы подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока рекомендуется в/в введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 ч.

    Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна AUC омепразола, но не зависит от его непосредственной концентрации в плазме крови.

    Во время терапии омепразолом развитие тахифилаксии не наблюдалось.

    Воздействие на Helicobacter pylori

    Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что, в свою очередь, снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечения.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Омепразол при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Tmax в плазме составляет 0,5–1 ч. Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3–6 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 30–40%, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

    Распределение

    Связывание омепразола с белками плазмы составляет «95%, Vd — 0,3 л/кг.

    Биотрансформация

    Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, — CYP2C19 и CYP3A4. Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19, возможно его конкурентное взаимодействие с другими ЛС, в метаболизме которых участвует данный изофермент. Гидроксиомепразол является главным метаболитом, образующимся под действием изофермента CYP2C19. Образующиеся метаболиты — сульфон и сульфид — не оказывают значительное влияние на секрецию соляной кислоты.

    Экскреция

    Т1/2 составляет около 40 мин (30–90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть — через кишечник.

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты (старше 75 лет). У пожилых пациентов отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.

    Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

    Нарушение функции печени. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не проявляет тенденции к кумулированию при режиме применения один раз в сутки. Пациентам с нарушением функции печени при длительном приеме омепразола возможно понадобится снижение его дозы.

    Передозировка

    Разовые дозы омепразола 560 мг при приеме внутрь взрослыми вызывали симптомы умеренной интоксикации. Описан случай приема разовой дозы 2400 мг омепразола, не вызвавший каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации омепразола не изменялась (кинетика 1-го порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.

    Описаны случаи в/в применения омепразола в дозах до 270 мг в 1 раз в день и до 650 мг в течение 3 дней в ходе клинических исследований без развития каких-либо нежелательных реакций, зависимых от величины дозы.

    Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, головная боль, затуманенность сознания; тахикардия; тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе.

    Лечение: симптоматическое лечение, при необходимости после приема внутрь промывание желудка, назначение активированного угля. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.

    Пути введения

    Внутрь, в/в.

    Ограничения к применению

    Для приема внутрь: печеночная недостаточность; остеопороз (риск переломов бедра, костей запястья и позвоночника); одновременное применение с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг/сут) и клопидогрелом; наличие значительного снижения массы тела, частой рвоты, дисфагии, рвоты с кровью или мелены; язва желудка (или подозрение на нее) — следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и т.о. задержать постановку правильного диагноза.

    Для в/в введения: остеопороз; почечная и/или печеночная недостаточность; кожная форма красной волчанки подострого течения в анамнезе; совместное применение с клопидогрелом.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Назначение омепразола возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Омепразол выводится с грудным молоком. В случае необходимости применения средства в период грудного вскармливания, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении применения этого ЛС.

    Фертильность. В исследованиях на животных влияние омепразола на фертильность зарегистрировано не было.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Омепразол

    Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

    Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

    Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия (тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии); гипомагниемия также может быть связана с гипокалиемией.

    Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации.

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.

    Со стороны органа зрения: редко — нарушение четкости зрения. В отдельных случаях у пациентов в критическом состоянии, получивших в/в инъекции омепразола, особенно в высоких дозах, сообщалось о необратимых нарушениях зрения, но наличие причинно-следственной связи установлено не было.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — головокружение.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

    Со стороны ЖКТ: часто — диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без); очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна — кожная форма красной волчанки подострого течения.

    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.

    Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.

    Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, периферические отеки; редко — повышенная потливость.

    Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (является следствием ингибирования секреции соляной кислоты и носит доброкачественный обратимый характер).

    FILED UNDER : Педагог

    Submit a Comment

    Must be required * marked fields.

    :*
    :*