ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата АМОКСИЦИЛЛИН

Регистрационный номер: П N011641/02-290116
Торговое название препарата: Амоксициллин
Международное непатентованное название: амоксициллин

Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.
Состав
2 г гранул (5 мл готовой суспензии) содержат
активной вещество — амоксициллин 250 мг (в форме амоксициллина тригидрата);
вспомогательные вещества — натрия сахарината дигидрат 3,250 мг, симетикон S 184 — 7,750 мг, камедь гуаровая 21,000 мг, натрия бензоат 25,000 мг, натрия цитрата дигидрат 27,000 мг, сахароза 1642,500 мг, ароматизатор страстоцвета съедобного 1,750 мг, ароматизатор малиновый 5,000 мг, ароматизатор клубничный 16,750 мг.
Описание
Гранулированный порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
При добавлении воды образуется суспензия желтоватого цвета с характерным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, пенициллин полусинтетический.
Код АТХ: .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Bacillus anthracis, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae;
аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli, Haemophilius influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella spp., Salmonella spp., Pasteurella septica, Proteus mirabilis, Vibrio cholerae;
прочих микроорганизмов: Clostridium spp., Leptospira spp., а также Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi.
Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы (пенициллиназу и пр.).
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая, высокая (около 93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, амоксициллин не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 мг и 250 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 1,5-3 мкг/мл и 3,5-5 мкг/мл соответственно.
Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче; содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25-30% от значения в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости — около 20%. Связь с белками плазмы около 17%.
Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 1-1,5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес — 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов(синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта (энтероколит, шигеллез, брюшной тиф, сальмонеллез, сальмонеллоносительство), холангит, холецистит, язвенная, болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), менингит, эндокардит (профилактика), сепсис, перитонит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амоксициллину и/или вспомогательным компонентам препарата, гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам и пр.), атопический дерматит, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью — беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и период лактации

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах, выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
В период лактации (грудного вскармливания) амоксициллин применять с осторожностью.

Способ применения и дозы

Внутрь, до или после приема пищи.
Взрослые и дети старше 10 лет (с массой тела более 40 кг)
Стандартный режим дозирования: по 500 мг (10 мл) 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — по 750 мг — 1 г (15-20 мл) 3 раза в сутки.
Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 250 мг (5 мл суспензии) 3 раза в сутки; детям 2-5 лет — по 125 мг (2,5 мл суспензии) 3 раза в сутки; младше 2 лет — 20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3 приема.
Максимальная суточная доза для детей в возрасте до 3 месяцев — 30 мг/кг/сут, разделенная на 2 приема (через каждые 12 ч).
У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами.
Курс лечения — 5-12 дней.
Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленную суспензию хранить в холодильнике (при температуре 2-8 °С) и использовать в течение 14 дней.
Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать.
5 мл приготовленной суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг амоксициллина.
Если нет специальных рекомендаций, применяется стандартный режим дозирования.
Специальные рекомендации по режиму дозирования
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г (60 мл) однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекциях взрослым — 1,5-2 г (30-40 мл)3 раза в сутки или по 1-1,5 г 4 раза в сутки.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): по 750-1000 мг 2 раза в сутки.
При лептоспирозе взрослым — 0,5-0,75 г (10-15 мл) 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым — 1,5-2 г (30-40 мл) 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым — 3-4 г (60-70 мл) за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают в 2 раза.
У пациентов с нарушением функции почек пр, клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии — максимальная доза 2 г/сут.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез; реакции, сходные с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, «черный волосатый» язык, изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, интерстициальный нефрит, кристаллурия, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (во избежание взаимной инактивации нельзя смешивать).
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (в том числе этинилэстрадиола), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию — снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Неизмененный амоксициллин выводится с мочой. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать др. или дополнительные методы контрацепции.
Пациенты с сахарным диабетом должны учитывать, что 5 мл суспензии (2 г гранул) содержит 1,65 г сахарозы (или 0,14 хлебных единиц, ХЕ), соответственно, максимальная суточная доза амоксициллина содержит 3,3 ХЕ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, ввиду возможных побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, возбуждение, поведенческие нарушения.

Форма выпуска
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/ 5 мл.
По 40 г гранул для приготовления 100 мл суспензии во флакон темного стекла с риской, укупоренный навинчивающейся, с контролем первого вскрытия пластиковой или металлической крышкой. На верхнюю сторону пластиковой крышки нанесена схема открывания флакона. 1 флакон вместе с мерной ложкой (объемом 5 мл, с риской для объема 2,5 мл) и инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения
При температуре до 25 °С в оригинальной упаковке, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
4 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Производитель/фасовщик/упаковщик
Хемофарм А.Д. Вршац, производственная площадка Дубовац, Сербия
26224, п. Дубовац, ул. Царя Лазара бб

Владелец регистрационного удостоверения/выпускающий контроль качества
Хемофарм А.Д., Сербия
26300, г. Вршац, Београдский путь бб
Тел.: 13/803100, факс: 13/803424

Аналоги дешевле

Средняя стоимость Амоксициллина в виде гранул для приготовления суспензии составляет 100 рублей. Препарат относится к числу доступных лекарственных средств, но при наличии необходимости, его можно заменить структурными аналогами с более низкой ценой.

При подборе препаратов-заменителей необходимо соблюдать правила, общие для всех антибиотиков – данные медикаменты используются для лечения детей только после консультации с врачом, дозировки и длительность курса терапии превышать нельзя ни в коем случае.

Аналоги дешевле:

• Амоксиклав (цена от 95 рублей, представляет собой антибиотик группы пенициллинов, по фармакологическим свойствам идентичен суспензии Амоксициллин);
• Экобол (цена от 50 рублей, антибиотик с широким спектром действия, обладает дополнительным эффектом восполнения бифидобактерий в организме);
• Амосин (цена от 40 рублей, антибиотик группы полусинтетических пенициллинов, активное действующее вещество амоксициллин);
• Амоксисар (цена от 100 рублей, представляет собой структурный аналог Амоксициллина).

Отзывы родителей

Амоксициллин обладает высокой степенью эффективности при лечении многочисленных заболеваний инфекционной природы. При правильном приеме положительный результат воздействия препарата на детский организм проявляется в течение первых восьми часов.

Нарушение инструкций может стать причиной негативных последствий и серьезного вреда для здоровья малыша. Большинство родителей строго соблюдают рекомендации производителя и врачей, поэтому преобладающее число отзывов – положительные.

Анна, 35 лет

Первый опыт приема Амоксициллина у нас был неудачным из-за моей ошибки. Занималась самолечением ребенка и превысила дозировку. Негативной реакцией организма стала аллергическая сыпь. Недавно назначили в поликлинике.

Опасалась его давать, но выбора не было. Дозировку соблюдала в точности и никаких побочных эффектов не возникло. Курс лечения ангины ограничился несколькими днями, а облегчение состояния ребенка появилось почти на вторые сутки. Амоксициллин хороший препарат, но родителям следует выполнять рекомендации врачей и не нарушать инструкцию.

София, 28 лет

Амоксициллин ребенку назначил врач при осложнениях бронхита. От кашля не могли избавиться в течение длительного времени. Внезапно поднялась температура и состояние ухудшилось. Врач сказал, что проводить терапию без антибиотиков не получится. Давала препарат сыну пять дней. Температура пропала в первый день, а через три дня ребенок стал более активным. Побочных эффектов не было.

Алла, 29 лет

Амоксициллин я принимала при лечении ангины. Препарат быстро помог восстановиться и оставил о себе хорошее впечатление. Когда ребенок заболел пневмонией, одним из предложенных врачом лекарственных средств был, уже знакомый мне Амоксициллин, только в виде суспензии. Общий курс терапии составил три недели, но антибиотик надо было давать дочке только в течение пяти дней. Повторное обследование не выявило осложнений.

Что это за препарат?

Амоксициллин представляет собой препарат группы антибиотиков пенициллинового ряда. Обладает широким спектром действия и относится к числу самых востребованных в педиатрии сильнодействующих медикаментов. Лекарственное средство оказывает губительное воздействие на патогенные микроорганизмы и ускоряет процесс выздоровления ребенка при инфекционных поражениях организма.

Механизм действия заключается в следующих свойствах:

• разрушение и уничтожение клеток патогенных бактерий;
• губительное действие на стрептококки, сальмонеллы, стафилококки и кишечные палочки;
• повышение защитных функций детского организма;
• быстрое проникновение в легочную ткань, бронхи, мочу и кровеносную систему;
• устранение любой бактериальной активности в детском организме;
• противовоспалительное действие на детский организм;
• профилактика осложнений заболевания;
• нормализация общего состояния ребенка.

Состав и формы выпуска

Амоксициллин выпускается в трех формах – таблетки, гранулы для приготовления суспензии и капсулы. Активным действующим компонентом независимо от разновидности является амоксициллина тригидрат. Вспомогательные вещества в разных формах антибиотика отличаются. В педиатрии чаще всего используется суспензия из-за безопасной для ребенка концентрации активного элемента.

Вспомогательные компоненты в суспензии:

• ароматизатор (клубника или малина);
• сахароза;
• натрия сахаринат;
• натрия бензоат;
• симетикон;
• натрия цитрат;
• камедь гуаровая.

Порошок для приготовления суспензии помещен в тюбик из темного стекла или пластика. К препарату прилагается мерная ложка. Флакон дополнительно упакован в картонную пачку. Гранулы и готовая суспензия обладают фруктовым запахом и нейтральным вкусом. Капсулы и таблетки помещены в ячейковые упаковки по восемь или десять штук в каждой. К амоксициллину всегда прилагается подробная инструкция от производителя.

Показания к применению

Амоксициллин назначается детям при инфекционно-воспалительных процессах, связанных с органами дыхания, желудочно-кишечным трактом, мочеполовой системой или кожными покровами.

Использовать антибиотик можно для лечения грудничков и новорожденных.

Консультация с врачом является обязательным условием терапии. Минимальный курс приема составляет пять дней, максимальный – двенадцать дней.

Показаниями для приема являются следующие состояния:

Противопоказания и побочные эффекты

Чрезмерно длительный прием антибиотика или использование его при наличии противопоказаний может спровоцировать побочные эффекты. К их числу относятся рвота, тошнота, головные боли или диарея.

У ребенка может развиться бессонница, нервное напряжение, нарушиться вкусовое восприятие продуктов питания или проявиться симптоматика дисбактериоза.

Если Амоксициллин спровоцирует аллергическую реакцию, то возникнуть может не только кожная сыпь, но и анафилактический шок.

Противопоказаниями для использования антибиотика являются следующие состояния:

• почечная недостаточность;
• атопический дерматит;
• нарушение процесса свертываемости крови;
• непереносимость компонентов;
• лимфолейкоз на любой стадии;
• мононуклеоз инфекционной природы;
• дисбактериоз;
• бронхиальная астма на любой стадии.

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Активен в отношении грамположительных кокков – Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. Активен также в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: кокков – Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; бактерий – Escherichia coli, Shigella spp, Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

Способ применения

Для взрослых:

Капсулы/таблетки следует проглатывать целикoм, запивая стаканом воды. Прием пищи не влияет на всасывание лекарства. Продолжительность лечения определяется доктором и, как правило, составляет 7–10 дней (минимум 2–3 дня после исчезновения симптомов). При лечении инфекции, вызваннoй бета-гемолитическим стрептококком, лечебный курс составляет не менее 10 дней – для предупреждения поздних осложнений (гломерулонефрит, ревматизм). Взрослым, детям c массой тела 40 kg и более назначают 1500–3000 mg в день, разделeнные на 3–4 приема (или на 2 приема). При тяжелых инфекциях сутoчную дозу можно увеличить до 4000–6000 mg в день. Максимальная рекомендованная доза: 6000 mg/день. Для лечения тяжелой или рецидивирующей (повторяющейся) гнойной инфекции дыхательных путей назначают 3000 mg/день. При неосложненной острой инфекции мочевыводящих путей назначают 3000 mg х2 раза c интервалом 10–12 часов между дозами. При нарушении работы почек: при показателе выделения креатинина >30 ml/минуту – коррекция дозы не требуется; при показателе выделения креатинина

Для детей:

Капсулы/таблетки следует проглатывать целикoм, запивая водой. В любое время до или после еды. Детям c массой тела <40 кг назначают 40–90 mg/kg/день, разделенные на 2–3 приема (не более 3000 mg/cутки). При нарушении функции почек y детей: при показателе выделения креатинина >30 ml/минуту – коррекция дозы не требуется; при показателе выделения креатинина 10–30 ml/минуту – обычная разовая доза c интервалом между приемом 12 часов (2/3 oбычной суточной дозы); при показателе выделения креатинина Специальные рекомендации по дозировке y детей: при тонзиллите – 50 mg/kg/день

Показания

— инфекции верхних дыхательных путей;
— отит;
— пневмония;
— цистит, уретрит, пиелонефрит;
— бактериурия во время беременности;
— перитонит;
— сепсис, септицемия;
— бактериальный эндокардит;
— лихорадочный синдром;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— остеомиелит;
— гинекологические инфекции, включая послеродовой сепсис и септический аборт;
— гонорея.

Противопоказания

— гиперчувствительность к пенициллинам, включая ампициллин и цефалоспорины;
— аллергический диатез;
— бронхиальная астма;
— сенная лихорадка;
— инфекционный мононуклеоз;
— лимфолейкоз;
— заболевания ЖКТ;
— период лактации.

Побочные действия

— Со стороны ЦНС:
бессонница, недомогание, возбуждение, тревожность, атаксия, спутанность сознания, депрессия, головокружение, головная боль, судорожные реакции;гиперкинезы;
— Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея, диспепсия, потеря аппетита, сухость во рту, изменение чувства вкуса, метеоризм, умеренное повышение трансаминаз, нарушения функции печени (холестатическая желтуха, гепатит).
— Аллергические реакции:
эозинофилия, крапивница, эритема, острые генерализованные сыпи, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит.
Прочие: анемия, тахикардия, боли в суставах, затрудненное дыхание, интерстициальный нефрит, развитие суперинфекции, дисбактериоз, кандидоз, псевдомембранозный колит.

Форма выпуска